99 % Vinorelbintartrat-Pulver CAS 125317-39-7

Was ist Vinorelbintartrat?

99 % Vinorelbintartrat-Pulverist die Tartratform von Vinorelbin, einer halbsynthetischen Vinblastin-Verbindung, einem M-Phase-spezifischen Arzneimittel mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wie Vincristin. Hauptsächlich durch selektives Blockieren der Tubulin-Polymerisation in mitotischen Zellen zur Bildung von Mikrotubuli, was die Tubulin-Depolymerisation induzieren, Spindel-Mikrotubuli behindern, die Zellteilung im mittleren Stadium stoppen und die Tubulin-Synthese in neuronalen Axonen beeinflussen kann. sehr wenig. Aufgrund der geringen Affinität von NVB zu axonalen Mikrotubuli und seiner Wirkung auf Axone nur bei hohen Konzentrationen ist die Neurotoxizität geringer als bei anderen Vinblastin-Medikamenten und hat eine größere therapeutische Breite. Die pharmakokinetische Studie von Vinorelbin am Menschen zeigt, dass es sich nach intravenöser Verabreichung um ein Drei-Kompartiment-Modell mit einem großen Verteilungsvolumen handelt, PPB 50 % bis 80 % erreichen kann und die Plasma-Clearance-Rate hoch ist. Die terminale Clearance-Phase T1/2 beträgt 40 Stunden, die Gewebeverteilung war schneller und die Konzentration im Gewebe war deutlich höher als die von Vincristin (VCR) und Vindesin (VDS). Die Plasma-Clearance-Rate beträgt 0,8 l/(kg·h), wird hauptsächlich über die Gallenwege abgesondert und mit dem Kot ausgeschieden, und die Urinausscheidung macht 10–15 % aus. Höhere Wirksamkeit und weniger Nebenwirkungen auf das Nervensystem.

Vorteile von Vinorelbintartrat

Das Pulver besteht zu 99 % aus Vinorelbintartrathauptsächlich verwendet in:

Es wird häufig bei der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), Brustkrebs, Eierstockkrebs, Phosphorkrebs im Kopf-Hals-Bereich und Leukämie eingesetzt und hat auch eine starke hemmende Wirkung auf kleinzelligen Lungenkrebs, Dickdarmkrebs und Gehirnkrebs Tumor, malignes Melanom usw.

Anwendung von Vinorelbintartrat

Zahlreiche klinische Studien haben gezeigt, dass Vinorelbin eines der wirksamsten Medikamente zur Behandlung von nichtkleinzelligem Lungenkrebs und Brustkrebs ist, mit einer Wirksamkeitsrate von 14 % bis 35 % bzw. 30 % bis 60 % bei Einzelmedikamenten. , jeweils. Durch die Kombination von Chemotherapie mit DDP bei der Behandlung von NSCLC und Doxorubicin bei der Behandlung von Brustkrebs können die Wirksamkeitsraten bis zu 30 % bis 50 % bzw. 50 % bis 77 % betragen. Es hat auch eine gute heilende Wirkung bei Eierstockkrebs, bösartigen Lymphomen, Kopf- und Halskrebs und Speiseröhrenkrebs.

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