Was ist Crisaborol?
Crisaborol-Pulverist das erste topische verschreibungspflichtige Produkt, das in den letzten zehn Jahren von der FDA für atopische Dermatitis zugelassen wurde, und es ist das erste topische dermatologische Medikament, das in die Liste der neuen Medikamente im Ausland aufgenommen wurde, die in der Klinik dringend benötigt werden.
Crisaborol bindet an die katalytische Stelle des PDE-4-Enzyms, blockiert die Herunterregulierung von cAMP, erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, aktiviert PKA (Proteinkinase A) und blockiert andere nachgeschaltete Signale wie NF-κB und NF-AT. Dadurch wird die Produktion von entzündlichen Zytokinen wie TNF-, IFN-, IL-2, IL-5 und gehemmt IL-10. Der Wirkungsmechanismus des topischen Glukokortikoids (TCS) ist die Blockierung des NF-κB-Signalwegs und der des topischen Calcineurin-Inhibitors (TCI) die Blockierung des NF-AT-Signalwegs.
Die in der Crisaborol-Struktur enthaltenen Boratome können die Haut reparieren. Seit 1990 verbessert Bor nachweislich die Wundheilung deutlich. Weitere im Jahr 2002 veröffentlichte In-vitro-Studien zeigen, dass diese positiven Wirkungen von Bor auf die direkte Wirkung von Bor auf bestimmte Enzyme in Fibroblasten zurückzuführen sind: Elastase, Trypsin-ähnliches Enzym, Kollagenase und alkalische Phosphatase. Bor fördert die Aktivitäten dieser Schlüsselenzyme in Fibroblasten, synthetisiert extrazelluläre Matrix und Kollagen und spielt eine Schlüsselrolle bei der Wundheilung.
| Produktname | Crisaborol |
| CAS | 906673-24-3 |
| Molekulare Formel | C14H10BNO3 |
| Molekulargewicht | 251.05 |
| EINECS-Nummer | 250-635-4 |
| Lagerzustand | Raumtemp |
| Schmelzpunkt | >130 Grad (erweicht) |
| Löslichkeit | Löslich in DMSO (ein wenig) und Methanol (ein wenig) |
| Aussehen | Weißes bis beiges Pulver |
| Siedepunkt | 425,9 ± 55,0 Grad (vorhergesagt) |
| Dichte | 1,33 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Wozu dient Crisaborole?
Crisaborol-Pulverhat eine bakterizide Breitbandwirkung, die eine Vielzahl von Bakterien, Viren, Pilzen und Parasiten wirksam hemmen und abtöten und die Ausbreitung von Infektionskrankheiten wirksam verhindern kann. Crisaborol kann auch zur Vorbeugung und Behandlung von Hautinfektionen, zur Desinfektion und Reinigung von Wunden eingesetzt werden und hat eine entzündungshemmende Wirkung. Es ist erwähnenswert, dass Crisaborole ein starkes Oxidationsmittel ist und dass bei der Verwendung korrekte Betriebsmethoden und Sicherheitsvorkehrungen befolgt werden sollten, um eine sichere Verwendung zu gewährleisten.
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißes oder cremefarbenes festes Pulver | Entspricht |
| Identifikation | Von IR | Entspricht |
| DurchHPLC | Entspricht | |
| Löslichkeit | Löslich | Entspricht |
| Verlust beim Trocknen | Kleiner oder gleich 1,00 % | 0.55% |
| Restlösungsmittel | Methanol: Weniger als oder gleich 3000 ppm | ND |
| Ethanol: Weniger als oder gleich 5000 ppm | 4000 ppm | |
| Verwandte Substanzen | Jede einzelne Verunreinigung: Weniger als oder gleich 0,30 % | 0.10% |
| Gesamtverunreinigungen: Weniger als oder gleich 1,00 % | 0.28% | |
| Test (HPLC-Basis beim Trocknen) | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Pseudomonas aeruginosa |
Negativ | Negativ |
| Staphylokokken Aureus | Negativ | Negativ |
| Abschluss | Entspricht den Unternehmensspezifikationen. | |
Was sind die Hauptanwendungsgebiete von Crisaborole?
Düngemittelmarkt:Crisaborol-Pulverist ein häufig verwendeter Kaliumchloriddünger, der reich an Kalium ist und für das Pflanzenwachstum sehr wichtig ist. Aufgrund der kontinuierlichen Entwicklung der Landwirtschaft und der Zunahme des Pflanzenanbaus besteht in Crisaborole eine hohe Nachfrage auf dem Düngemittelmarkt. Der Preis für Kaliumchloriddünger ist relativ stabil, was auch die Marktstabilität von Crisaborole fördert.
Ölfeldausbeutungsmarkt: Während der Ölfeldausbeutung wird Crisaborole verwendet, um den Druck am Bohrlochkopf anzupassen und die Bohrlochwand zu stabilisieren, um einen Einsturz am Bohrlochboden zu verhindern. Dies spielt eine wichtige Rolle im Prozess der Ölfeldausbeutung, da der Bohrlochkopfdruck und die Bohrlochstabilität für die Sicherheit und Kapitalrendite sehr wichtig sind.
Medizinische Industrie: Die Nachfrage nach Crisaborole ist relativ gering, aber es ist immer noch ein wichtiger Markt.
HTML5-Atlas von Crisaborole
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Biologische Aktivität von Crisaborole:
| Beschreiben | Crisaborol (AN{{0}}) ist ein wirksamer Inhibitor der PDE4- und Zytokinfreisetzung, und der IC50-Wert zur Hemmung von PDE4 beträgt 0,49 μM m. |
| Zielpunkt | IC50: 0,49 μM (PDE4) |
| In-vitro-Studie | Crisaborole(AN{{0}}) hemmte PDE4,TNF- ,IL-2,IFN- ,IL-5 und IL-10, mit IC5{{1{{ 12}}}} Werte von 0.49,0.54,0.61,0.83,2.4 und 5.3μM, jeweils. Crisaborole(AN-2728) zeigte die effektivste Aktivität auf der katalytischen Domäne von PDE4, zeigte aber auch eine Hemmung auf PDE1A3, PDE3Cat und PDE7A1. Crisaborol(AN-2728) hemmte die PDE-Isoenzyme PDE1A3, PDE3Cat, PDE4Cat und PDE7A1 mit IC50-Werten von 6,1, 6,4, 0,11 bzw. 0,73 μm [1]. Die Kristallographie zeigt, dass die Wechselwirkung zwischen dem Benzoxazolborring und der hydrophoben Tasche in der katalytischen Domäne von PDE4 ihre Affinität für PDE4 erhöht. Diese Benzoxide hemmen stark die Sekretion von Zytokinen im Zusammenhang mit Ps und AD. Crisaborole(AN-2728) ist eine borhaltige entzündungshemmende Verbindung, die die Aktivität von PDE4 und damit die Freisetzung von TNFalpha,IL-12,IL-23 und anderen Zytokinen hemmen kann . |
| In-vivo-Studie | Crisaborole(AN-2728) zeigte eine signifikante Hemmung des durch Phorbolester verursachten Ohrödems nach zweimaliger Verabreichung von 1 mg/Ohr (78 % bzw. 68 %). Die heilende Wirkung entspricht der von Dexamethason, was darauf hinweist, dass Crisaborole(AN-2728) eine gute entzündungshemmende Wirkung und Hautdurchlässigkeit aufweist. Es wird berichtet, dass Crisaborole(AN-2728) eine gute Verträglichkeit aufweist und einen signifikanten Einfluss auf therapeutische Marker hat, und die Ergebnisse entsprechen der Positivkontrolle in klinischen Studien. |
| Referenzen |
[1]. Akama T, et al. Entdeckung und Struktur-Aktivitätsstudie eines neuartigen entzündungshemmenden Benzoxaborol-Wirkstoffs (AN2728) zur potenziellen topischen Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis. Bioorg Med Chem Lett. 15. April 2009;19(8):2129-32. [2]. Nazarian R, et al. AN-2728, ein PDE4-Hemmer zur potenziellen topischen Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis. Aktuelle Meinung zur Untersuchung von Drogen. 2009 Nov;10(11):1236-42. [3]. Nazarian R, et al. AN-2728, ein PDE4-Hemmer zur potenziellen topischen Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis. Aktuelle Meinung zur Untersuchung von Drogen. 2009 Nov;10(11):1236-42. |
Was sind die Vorteile von Crisaborole?
Crisaborol ist ein häufig verwendetes chemisches Reagenz, das bei chemischen Experimenten und in der industriellen Produktion viele Vorteile bietet. Hier sind einige Produktvorteile von Crisaborole:
Hohe Reinheit:Crisaborol-Pulverbesteht aus hochreinen Rohstoffen, was die hohe Reinheit und Stabilität chemischer Reagenzien gewährleistet und genaue experimentelle Ergebnisse liefern kann.
Stabile Qualität: Crisaborole wurde einer strengen Qualitätskontrolle und einem standardisierten Produktionsprozess unterzogen, und jede Produktcharge wurde einer strengen Inspektion und Prüfung unterzogen, um die Qualität und Stabilität der Produkte sicherzustellen.
Eine Vielzahl von Spezifikationen kann ausgewählt werden: Crisaborole bietet eine Vielzahl von Spezifikationen und Verpackungsoptionen, die unterschiedliche experimentelle Anforderungen und personalisierte Anforderungen der Benutzer erfüllen können.
Umweltschutz und Sicherheit: Crisaborole erfüllt die Umweltschutzstandards und wurde einer strengen Sicherheitsbewertung und -prüfung unterzogen, sodass es sicher und zuverlässig in der Anwendung ist.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Crisaborol aufgrund seiner hohen Reinheit, Stabilität und breiten Anwendung zu einem unverzichtbaren chemischen Reagenz in chemischen Experimenten und in der industriellen Produktion geworden ist.
Was ist der Unterschied zwischen Crisaborole und Tacrolimus?
Der Unterschied zwischen Crisaborole und Tacrolimus besteht im Allgemeinen in der Zusammensetzung, Wirksamkeit und den anwendbaren Symptomen.
1, die Zusammensetzung ist anders
Der Hauptbestandteil von Crisaborole istCrisaborol-Pulver, ein weißes Pulver. Der Hauptbestandteil von Tacrolimus ist Tacrolimus-Pulver, ein starkes Immunsuppressivum.
2, der Effekt ist unterschiedlich
Crisaborol hat im Allgemeinen eine entzündungshemmende Wirkung, die zur Behandlung spezifischer Dermatitis, Ekzeme, Kontaktdermatitis und anderer Krankheiten eingesetzt werden kann. Tacrolimus kann im Allgemeinen zur Behandlung von Menschen mit normaler Immunfunktion, aber Ekzemen eingesetzt werden und kann Hautjucken, Rötungen und andere durch spezifische Dermatitis verursachte Symptome lindern.
3, die anwendbaren Symptome sind unterschiedlich
Crisaborol kann im Allgemeinen zur Behandlung leichter bis mittelschwerer spezifischer Dermatitis eingesetzt werden. Tacrolimus kann allgemein zur Behandlung von Ekzemen im Gesicht, auf der Kopfhaut und an anderen Stellen eingesetzt werden und kann die Symptome einer chronischen spezifischen Dermatitis wie Juckreiz, Rötung und Schwellung der Haut lindern.
Wie und wo kann man Crisaborole-Pulver im Großhandel kaufen?
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