Megluminpulverist ein weißes kristallines Pulver, das in Wasser löslich, in Ethanol schwer löslich und in Chloroform nahezu unlöslich ist. Reines Meglumin ist leicht süßlich mit einem salzigen und adstringierenden Geschmack und ein ausgleichendes Ion, das häufig zur Verbesserung der Arzneimittellöslichkeit eingesetzt wird. Gerade für die Verbesserung der Löslichkeit und Bioverfügbarkeit pharmazeutischer Rohstoffe sind geeignete ausgewogene Ionen wichtig.
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Struktur |
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Artikel |
Spezifikation |
Ergebnisse |
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Aussehen |
Weißes kristallines Pulver |
Entspricht |
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Identifikation |
HPLC: Sollte mit der Retentionszeit von Meglumin im Referenzprodukt übereinstimmen; IR: Sollte mit dem Spektrum des Referenzprodukts übereinstimmen. |
Entspricht Entspricht |
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Löslichkeit |
Frei löslich in Wasser, schwer löslich in Ethanol |
Entspricht |
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Schmelzpunkt |
128~132 Grad |
128~129 Grad |
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Klarheit und Farbe der Lösung |
Die Lösung sollte geklärt werden Absorption (420nm) Weniger als oder gleich 0,03 % (20 % w/v) |
Entspricht 0.005 |
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Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 1 % |
0.04% |
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Rückstände beim Zünden |
Kleiner oder gleich 0,1 % |
0.02% |
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Spezifische optische Drehung |
-15,7 Grad bis -17,3 Grad |
-16.4 Grad |
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Reduzierende Substanz |
Entspricht |
Entspricht |
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Restlösungsmittel |
Methanol Weniger als oder gleich 3000 ppm |
200 ppm |
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Schwermetalle |
Weniger als oder gleich 20 ppm |
Entspricht |
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Gehalt (auf Trockenbasis). |
99.0%~100.5% |
99.5% |
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Fazit: Entspricht dem USP36/BP2010-Standard |
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Wie stellt man qualifiziertes Meglumin her?
Industrielles Meglumin wird durch Kondensation von Glucose und Monomethylamin und anschließende katalytische Hydrierung gewonnen.
Schritt 1: Geben Sie wasserfreies Ethanol und getrocknete Glucose in einen Reaktionstopf, geben Sie getrocknetes Monomethylamingas bei 50 Grad ein, reagieren Sie 1,{3}} Stunden lang, bis die Lösung allmählich klar wird, und halten Sie sie 2 Stunden lang bei 50 Grad Erhalten Sie eine Glucose-Dimethylamin-Lösung.
Schritt 2: Die erneut erhaltene Glucose-Dimethylamin-Lösung wird in einen Autoklaven gegeben, durch Einleiten von Wasserstoff in Gegenwart von Raney-Nickel auf einen Druck von 2,5 MPa gebracht und bei 80-85 Grad für 1-2 Stunden gerührt. Anschließend wird nach dem Abkühlen und Druckentlasten abgelassen, die Meglumin-Ethanollösung der oberen Schicht abgekühlt und kristallisiert und filtriert, um ein rohes Megluminprodukt zu erhalten.
Schritt 3: Das rohe Meglumin wird raffiniert und anschließend gereinigt, um das fertige Produkt zu erhalten.
Wie verwenden wir Meglumin normalerweise?
Meglumin ist ein aus Glucose gewonnener Zuckeralkohol, der eine Aminogruppenmodifikation enthält. Daher wird es häufig als Hilfsstoff für Arzneimittel verwendet, insbesondere kann es mit einigen Arzneimitteln Salze bilden, um die Löslichkeit von Arzneimitteln zu erhöhen, und es ist ein ausgezeichnetes latentes Lösungsmittel in Arzneimitteln. Darüber hinaus kann dieses Produkt auch als Colösungsmittel und Tensid für Kontrastmittel verwendet werden. und in Verbindung mit jodhaltigen Verbindungen in Kontrastmitteln wie Diatrizoat-Meglumin, Iothalamat-Meglumin und Jodipamid-Meglumin.
Was ist die neue Anwendung von Meglumin in der Medizin?
Meglumin hat eine ähnliche Permeabilität und einen ähnlichen Ionenradius wie Natrium, was die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln verbessern kann, und dringt nicht in die Zellmembran ein. Es wird im medizinischen Bereich häufig als Ersatz für Natrium verwendet, beispielsweise als Co-Lösungsmittel für Kontrastmittel, Tenside, Co-Lösungsmittel, Diagnostika usw. Tatsächlich hat Meglumin jedoch ein breites Anwendungsspektrum und eignet sich für alle schwach sauren Medikamente mit einem PKa-Wert zwischen 2 und 7. Darüber hinaus kann Meglumin die Kontraktilität des Myokards erhöhen, periphere Blutgefäße erweitern und so die Herzbelastung reduzieren. Es kann zur Vorbeugung und Behandlung von koronarer Herzkrankheit, Kardiomyopathie, Myokarditis, akuter/chronischer Herzinsuffizienz, Sick-Sinus-Syndrom und anderen Erkrankungen in der Klinik eingesetzt werden.
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