Everolimus-Pulver CAS 159351-69-6
Produktname:Everolimus;ZORTRESS;AFINITOR
CAS-NR.:159351-69-6
Summenformel:C53H83NO14
Reinheit und Qualität: 99 % HPLC; Medizingrad
Mindestbestellmenge und Verpackung: 100 g; Paket nach Bedarf
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Lagerung und Haltbarkeit: Kühl und trocken lagern; 24 Monate
Vorlaufzeit: 1-3 Tage
Lager: Lager in den USA und Deutschland
Zertifikat: COA; HPLC; Sicherheitsdatenblatt; TDS usw.
Beschreibung
Was ist Everolimus?
Everolimus ist ein Derivat von Rapamycin. Es handelt sich um ein Kinase-ähnliches Medikament, das die Zellkommunikation stört, um das Wachstum von Tumorzellen zu verhindern. Es ist ein oraler Inhibitor für Säugetiere.
Everolimus-Pulverist ein Immunsuppressivum. Durch die Bindung an das FK-Protein in den Zellen hemmt es die T-Lymphozyten-Proliferation und hemmt den Signalübergang von Zytokinen, um eine immunsuppressive Wirkung auszuüben. Es kann auch die Proliferation von Gefäßendothelzellen hemmen.
Sunitinib und Sorafenib sind verschiedene Kinaseinhibitoren (die auf mehrere Zellziele wirken), während Everolimus das spezifische Ripptidin-Zielprotein (MTOR) von Säugetieren blockiert, um das Wachstum, die Differenzierung und den Stoffwechsel von Krebszellen zu beeinträchtigen. Dieser MTOR-Ansatz wird bei den Tumoren mancher Menschen angepasst.
| Produktname | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Molekulare Formel | C53H83NO14 |
| Molekulargewicht | 958.22 |
| EINECS-Nummer | 621-003-9 |
| Lagerzustand | -20 Grad |
| Flammpunkt | 2 Grad |
| Löslichkeit | Löslich in DMSO (bis zu 100 mg/ml) oder Ethanol (bis zu 100 mg/ml). |
| Aussehen | Weißes Pulver |
| Siedepunkt | 998,7 ± 75,0 Grad (vorhergesagt) |
| Dichte | 1,18 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Was ist der Wirkungsmechanismus von Everolimus?
Everolimus-Pulverkann sich mit dem intrazellulären Protein FKBP12 verbinden, um einen Hemmkomplex mTORC1 zu bilden, der die Aktivität von mTOR hemmen kann. Die Hemmung des mTOR-Signalwegs kann zu einer Abnahme der ribosomalen Proteinkinase S6 (S6K1) des Transkriptionsregulators und des eukaryotischen Elongationsfaktor-4E-Bindungsproteins (4E-BP) führen und so die Translation und Synthese des Zellzyklus, der Angiogenese, der Glykolyse und anderer beeinträchtigen verwandte Proteine. Darüber hinaus hat Everolimus auch eine gewisse Antitumorwirkung, die die Glykolyse solider Tumoren in vitro und in vivo hemmen kann.
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißes oder cremefarbenes festes Pulver | Entspricht |
| Identifikation | Durch HPLC | Entspricht |
| UVmax (95 % Ethanol) | 267.277.288 nm (E1 % 1 cm: 417.541.416) | 277 nm |
| Löslichkeit | Löslich in Ether, Chloroform, Aceton, Methanol und DMF;Sehr schwer löslich in Hexan und Petrolether; unlöslich in Wasser |
Entspricht |
| Verwandte Substanzen | Jede einzelne Verunreinigung: Weniger als oder gleich 1,0 % | Entspricht |
| Gesamtverunreinigungen: Weniger als oder gleich 2,0 % | 0.95% | |
| Verlust beim Trocknen | NMT 0,5 % | 0.33% |
| Rückstände beim Zünden | NMT 0,1 % | Konform |
| Schwermetall | NMT 20 ppm | Konform |
| Test (HPLC) | NLT 99,5 % | 99.77% |
| Abschluss: | Entspricht den Unternehmensspezifikationen. | |
Welche Wirkung hat Everolimus?
Everolimus ist ein zielgerichtetes Medikament, das durch die Hemmung des Säugetierziels von Rapamycin (mTOR) wirkt. MTOR ist ein Protein, das die Funktionen vieler Zellen regulieren kann und ein wichtiger Regulator bei der Zellteilung, dem Gefäßwachstum und dem Zellstoffwechsel ist.
HTML5-Atlas von Everolimus
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Biologische Aktivität von Everolimus:
| Beschreiben | Everolimus (RAD001) ist ein wirksamer MTOR-Inhibitor, der mit FKBP-12 kombiniert wird, um immunsuppressive Komplexe zu bilden. |
| Zielpunkt | mTOR:5-6 nM (IC50) |
| In-vitro-Studie | Everolimus (RAD001) ist ein oral wirksames Derivat von Rapamycin, das den mTOR der Ser/Thr-Kinase hemmen kann. Bei empfindlichem Maus-B16/BL6-Melanom (IC50,0,7 nM) und unempfindlichem menschlichem zervikalem KB-31 (IC50,1,778 nM) führt die antiproliferative Konzentration von Everolimus zu Veränderungen der gesamten Dephosphorylierung und Mobilität von S6K1 und S6. 4E-BP1, was auf eine Abnahme der Phosphorylierung hinweist. Everolimus zeigte eine dosisabhängige Hemmung in Gesamtzellen und Stammzellen der BT474-Zelllinie und primären Brustkrebszellen, obwohl es unterschiedliche Grade der Wachstumshemmung aufwies. Im Vergleich zu Gesamtzellen hatte Everolimus in allen getesteten Konzentrationen eine schwache Hemmwirkung auf das Wachstum von Stammzellen (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| In-vivo-Studie | Everolimus hat sowohl bei Mäusen als auch bei Ratten eine orale Wirkung, die eine Antitumorwirkung hervorruft, die eher durch eine signifikante Verringerung der Tumorwachstumsrate als durch eine Tumorregression gekennzeichnet ist. Im Rattenmodell von CA20498 hemmte Everolimus (0,5 oder 2,5 mg/kg) das Wachstum in dosisabhängiger Weise und die intermittierende Verabreichung mit einer höheren Dosis von 5 mg/kg ( einmal oder zweimal pro Woche) zeigte ebenfalls eine ähnliche Antitumorwirkung. Die hemmende Wirkung von Everolimus ist eher eine kontinuierliche Hemmung als eine Regression und hat nichts mit einem Gewichtsverlust zu tun. Die Wirkung von Everolimus (0.{{10}}mg/kg/d) ist selektiv und unterscheidet sich von der von PTK/ZK (100 mg/kg). Bei jedem Wachstumsfaktor erhöhte Everolimus dosisabhängig den Hämoglobingehalt (umgerechnet in Blutäquivalent und zeigt die Anzahl der Blutgefäße und Gefäßlecks an), verringerte jedoch den Tie-2-Gehalt (was die Anzahl der Endothelzellen anzeigt), was wichtig ist für VEGF-Stimulation, aber keine bFGF-Stimulation. Die Pharmakokinetik von Everolimus bei Mäusen zeigte, dass nach einer Einzeldosis der maximale Spiegel des menschlichen Tumor-Xenotransplantats nur 0,1 μM erreichte, während der Plasmaspiegel 0–4 Stunden lang 1-3μM erreichte. |
| Zellexperiment | Tumorzellen wurden in {{0}}Well-Platten mit einer Dichte von 500-5,000 /100μL/Well inokuliert und wiederholte Experimente wurden unter durchgeführt optimale Zellzahl, normalerweise 1,000-2,000 Zellen pro Vertiefung, und über Nacht inkubiert. Die Zellen wurden Everolimus ausgesetzt und 4 Tage lang inkubiert, und die Anzahl der Zellen wurde durch Methylenblau-Färbung bestimmt. Zu diesem Zweck wurden 50 μl Glutaraldehyd [20 % (v/v)] in die Vertiefungen gegeben und 10 Minuten lang bei Raumtemperatur inkubiert. Saugen Sie das Kulturmedium ab, waschen Sie die Zellen mit destilliertem Wasser, geben Sie 100 μl Methylenblau [0,05 % (w/v) wässrige Lösung] hinzu und inkubieren Sie 10 Minuten lang bei 37 Grad. Die gefärbten Zellen wurden dreimal mit Wasser gewaschen, 200 μl HCl [3 % (v/v)] wurden zugegeben und die Platte wurde 20 Minuten lang bei Raumtemperatur geschüttelt. Die Absorption jeder Vertiefung wurde bei 650 nm gemessen. Verwenden Sie die Software Softmax 2.0 [2], um den IC 50-Wert zu berechnen. |
| Tierversuch | Everolimus, PTK/ZK und ihre jeweiligen Träger wurden jeden Tag vor der Verabreichung an Tiere zubereitet und das Verabreichungsvolumen wurde separat basierend auf dem Körpergewicht der Tiere angepasst. Bei C57/BL6-Mäusen wird Everolimus oral in einer Dosis von 0,1 bis 10mg/kg/Tag (10 ml/kg) und hauptsächlich in einer Dosis von 2,5 bis 10 mg/kg verabreicht. weil diese Dosen die größte Wirkung erzielen. PTK/ZK wird oral in einer Menge von 50 bis 100 mg/kg/Tag verabreicht. Wistar-Furth-Ratten wurden entsprechend ihrem Körpergewicht in zwei Gruppen eingeteilt und mit Träger oder Everolimus (10 mg/kg/Tag für Mäuse und 5 mg/kg) behandelt für Ratten dreimal pro Woche). Unmittelbar nach der ersten Messung zu Studienbeginn (Tag 0) wurde Everolimus oder Träger bis zu 7 Tage lang per Sondenernährung (10 ml/kg) oral verabreicht, gefolgt von einer Magnetresonanzmessung innerhalb von 30 Minuten nach der letzten Dosis. |
| Referenzen |
[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker-Entwicklung für die klinische Aktivität des mTOR-Inhibitors Everolimus (RAD001): Prozesse, Einschränkungen und weitere Vorschläge. Übers. Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79. [2]. Lane HA, et al. Der mTOR-Inhibitor RAD001 (Everolimus) weist antiangiogene/vaskuläre Eigenschaften auf, die sich von denen eines VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitors unterscheiden. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et al. Antitumorwirkung des mTOR-Inhibitors Everolimus in Kombination mit Trastuzumab auf menschliche Brustkrebsstammzellen in vitro und in vivo. Tumorbiol. 2012 Okt;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, et al. Die doppelte Hemmung der mTORC1- und mTORC2-Signalwege ist ein vielversprechendes therapeutisches Ziel für adulte T-Zell-Leukämie. Krebswissenschaft. 2018 Jan;109(1):103-111. |
Was ist der Unterschied zwischen Everolimus und Rapamycin?
Erstens ist Everolimus ein mTOR-Inhibitor, der auf den mTOR-Signalweg wirkt und die Zellproliferation und Angiogenese hemmt. Es stört den Stoffwechsel und die Proliferation von Krebszellen, indem es den intrazellulären mTOR-Signalweg hemmt und so das Wachstum von Tumoren verzögert. Rapamycin ist ein Multikinase-Inhibitor, der auf den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR) und den Blutplättchenwachstumsfaktorrezeptor (PDGFR) wirkt, um das Wachstum und die Angiogenese von Tumorblutgefäßen zu hemmen. Es verhindert das Wachstum und die Ausbreitung von Tumoren, indem es die von den Tumorzellen benötigte Blutversorgung blockiert.
Zweitens sind die Indikationen der beiden Produkte unterschiedlich. Everolimus eignet sich für fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom und nicht funktionierenden endokrinen Tumor der Bauchspeicheldrüse, während Rapamycin hauptsächlich für Nierenzellkarzinom und Schilddrüsenkarzinom geeignet ist.
Es wurde nachgewiesen, dass Everolimus bei der Behandlung von Nierenkrebs und endokrinen Tumoren der Bauchspeicheldrüse eine antitumorale Wirkung hat, was das Fortschreiten der Krankheit verzögern und die Überlebensrate der Patienten verbessern kann. Rapamycin hat eine gewisse therapeutische Wirkung bei Nierenkrebs und endokrinen Tumoren der Bauchspeicheldrüse, aber seine therapeutische Wirkung ist normalerweise nicht so gut wie die von Everolimus.
Mit einem Wort, obwohlEverolimus-Pulverund Rapamycin-Pulver sind beide Arzneimittel zur Behandlung von Nierenkrebs und endokrinen Tumoren der Bauchspeicheldrüse. Es gibt einige Unterschiede in der pharmakologischen Wirkung, den Indikationen, der Anwendung und den Nebenwirkungen.
Welche Vorsichtsmaßnahmen gibt es bei Everolimus-Pulver?
Es ist verboten, allergisch auf Sirolimus-Derivate oder Hilfsstoffe zu reagieren.
Everolimus ist bei Nierentransplantationspatienten mit hohem Immunrisiko, Empfängern anderer Organtransplantationen als Niere und Leber und Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Patienten mit hereditärer Galactose-Intoleranz sollten die Anwendung vermeidenEverolimus-Pulver.
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