Ruxolitinib -Phosphatpulver(INCB018424, inc424) is the phosphate form of ruxolitinib. Ruxolitinib is the first clinical, effective and selective Jak1 / 2 inhibitor. In the cell-free test, the IC50 is 3.3nm/2.8nm, and the selectivity of Jak1, Jak2 ist mehr als 130 -mal höher als das von JAK3 . Ruxolitinib tötet Tumorzellen durch toxische mitochondriale Autophagie ab. Ruxolitinib kann Autophagie induzieren und die Apoptose verbessern.
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Artikel |
Standard |
Testergebnisse |
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Aussehen |
Weißes oder fast weißes kristallines Pulver |
Entspricht |
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Löslichkeit |
Löslich in Wasser, frei löslich in Ethanol, leicht löslich in Ether . |
Entspricht |
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Identifikation |
LUFT |
Entspricht |
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Wasser |
6.0% ~ 7.0% |
6.5% |
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Propanolamin |
NMT 0,025% |
Entspricht |
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Abbauprodukte (TLC) |
A), Bis (2- Chlorethyl) Aminhydrochlorid NMT 0 . 06%. B), 3- (2- Chlorethyl) -2- oxo -2- hydroxy -1, 3,6, 2- d), 3- {{2- (2- Chlorethylamino) Ethylamino} propyl e), jede nicht näher bezeichnete Verunreinigung nmt 0 . 06%. |
Entspricht |
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Chloride |
Weniger als oder gleich 330 ppm |
Entspricht |
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Phosphate |
Weniger als oder gleich 100 ppm |
Entspricht |
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Bakterielle Endotoxine |
NMT 0,0625 EU/mg |
Entspricht |
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PH |
3.9% ~ 7.1% |
4.2% |
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Restlösungsmittel |
Aceton NMT 5000 ppm Methylenechlorid NMT 600 ppm |
350ppm Nicht erkannt |
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Assay |
98.5% ~ 101% |
99.8% |
Wie bestimmen Sie zum ersten Mal die Dosis von Lucotinib -Phosphat?
Ruxolitinib -Phosphatpulverist als ein gezielte Arzneimittel bekannt . Es ist hauptsächlich, um die Aktivierung des gesamten Jak-Stat-Kanals zu hemmen und das abnormal verstärkte Signal dieses Kanals zu verringern, um den kurativen Effekt zu erhalten. MPN, JAK12 Exon Mutation, Call, APL und sogar dreifache MPN-Patienten .. Wie Sie die Dosis bestimmen könnenINCB018424ist 20 mg zweimal täglich . für Blutplättchen bei 100 ~ 200, die anfängliche DosiRuxolitinibist 5 mg zweimal täglich . (dieses Medikament kann die Knochenmarksuppression verschlimmern, sodass die anfängliche orale Dosis des Patienten sorgfältig formuliert werden sollte)
Wie effektiv ist Jakafi bei der Behandlung von Vitiligo?
Am 17. Mai 2021 kündigte Incyte an, dass sein topischer JAK -InhibitorRuxolitinib Cremehatte den primären Endpunkt und den wichtigsten sekundären Endpunkt in zwei Schlüsselphasen 3 klinische Studien erreicht, die die Hautsymptome von Patienten mit Vitiligo im Gesicht und des Ganzkörpers signifikant verbesserten .Ruxolitinib -Phosphatpulverist ein topisches JAK1 / JAK2 -Präparat, das die Überprüfung der FDA bestanden hat und zur Behandlung von atopischer Dermatitis bei Jugendlichen und Erwachsenen (im Alter von mehr als 12 Jahren im Alter von mehr als 12 Jahren) . früher, in der 24. Weltgesellschaft der Dermatologie (WCD) in Milan, Italy, Italy, ITALICA,, ITALICA, ITALICA, ITALICA, ITALICAL, ITALICAL, ITALICAL, ITALICAL, ITALICA, In Incyte, in der Juni -2019 -Incyte, in der Incyte, in der Incyte, in der Incyte, in der Incyte, in der Phase, in der ITALICA, ITALIEN, in der Juni -2019 -Incyte, in Incyte, wurden die Forschungen in der Phase II.Ruxolitinib PhosphatCremeFür eine geringe Anzahl von Patienten mit Vitiligo waren die Patienten mit Gesichtsleukoplakia Area -Score -Index von 50 nach 24 -wöchiger Behandlung signifikant mehr als die in der Kontrollgruppe . Die Haupt Nebenwirkung des Arzneimittels besteht darin, die Akne um 10% ~ 15% zu erhöhen, während andere Nebenwirkungen nicht offensichtlich sind.Ruxolitinib Phosphatcremesind gut vertragen .
Muss dieses Produkt fürs Leben genommen werden?
TutRuxolitinibMüssen Sie fürs Leben genommen werden? Rusotinib sollte kontinuierlich eingenommen werden, bis die Krankheit voranschreitet oder unerträgliche Nebenwirkungen auftreten .. In diesem Thema veröffentlichte Novartis, ein pharmazeutisches Unternehmen, positive Daten zur wichtigen Phase-III-Reaktionsstudie des Anti-Krebs-ArzneimittelsINCB018424. It was carried out at 109 sites around the world. In the trial, 222 patients with polycythemia vera (PV) who were resistant or intolerant to hydroxyurea were randomized to receive ruxolitinib (10mg, twice a day) or the best treatment (i.e. monotherapy selected by the Nur Forscher oder Beobachtung) . Während der gesamten Studie wird die Dosis nach Bedarf angepasst. Remission .
Die Ergebnisse zeigten, dass die Studie den primären Endpunkt der Aufrechterhaltung des Hämatokrits (rotes Blutkörperchenvolumen) unter Kontrolle ohne Blutung (ein Verfahren zur Entfernung von Blut aus dem Körper zur Reduzierung der Konzentration der roten Blutkörperchen) erreichte, während die Größe der Milz bei Patienten mit Hydroxyharnstoffresistenz oder intoleranter Polyzythämie Vera {{}}}}}}% der Patienten im Intoleranz reduziert wurde.RuxolitinibGruppe erreichte Hämatokritkontrolle oder Milzvolumenreduktion im Vergleich zu 20% in der besten unterstützenden Therapiegruppe . Die Sicherheit vonINC424in der Studie stimmt mit früheren Studien überein . vor der VerwendungINC424Es ist notwendig, die Thrombozytenzahl zu überwachen. . Nehmen Sie verschiedene Dosen vonINC424Basierend auf der Thrombozytenzahl . Bei der Einnahme von Ruxolitinib sollten die Patienten die gesamte Blutkörperchenzahl in jeder 2-4 Wochen nachweisen und die Dosis gemäß der Wiederherstellung des Milz {. im Fall der Datenantwort anpassen.
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